Los AINEs

    

Los antiinflamatorios no esteroides(AINEs) se encuentran entre los medicamentos más prescriptos en todo el mundo. Se utilizan principalmente en el tratamiento de la inflamación, dolor y edema, así como también en las osteoartritis, artritis reumatoides y disturbios musculoesqueléticos. Esta clase heterogénea de fármacos incluye la aspirina y variados otros agentes inhibidores de la ciclooxigenasa (COX), selectivos o no (Tabla 1). La aspirina es el AINE más antiguo y ampliamente estudiado, sin embargo se lo considera separadamente de los demás, por su uso predominante en el tratamiento de las enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares, en dosis bajas1 . Los AINEs no selectivos son los más antiguos, designados tradicionales o convencionales. Los AINEs selectivos para la COX-2 se designan COXIBEs2 . En los últimos años, ha sido cuestionada la seguridad del uso de los AINEs en la práctica clínica, particularmente de los inhibidores selectivos de la COX- 2 en la presencia de determinadas condiciones y enfermedades, lo que conllevó la retirada de algunos de estos fármacos del mercado. Los AINEs tradicionales pueden presentar estándar de selectividad COX-2 similar al de los COXIBEs, como es el caso del diclofenaco comparado con el celecoxib, o ser inhibidores más activos de la COX-1, como naproxeno e ibuprofeno.

Mecanismos de acción de los AINE

Han sido llamados eicosanoides las familias de prostaglandinas, leucotrienos y compuestos similares porque derivan de ácidos grasos esenciales de 20 carbonos. En seres humanos, el ácido araquidónico es el precursor más abundante y proviene del ácido linoleico de los alimentos o se ingiere como parte de la dieta. El ácido araquidónico se encuentra esterificado a los fosfolípidos de membrana

Acciones farmacológicas de los AINEs

Los AINEs tienen las siguientes acciones farmacológicas:

• Acción Analgésica: Tienen una acción analgésica moderada, no producen euforia ni sedación como los analgésicos – narcóticos. Son eficaces contra dolores de mediana intensidad, somáticos o tegumentarios, no viscerales: cefaleas, odontalgias, mialgias y artralgias y no se establece tolerancia a su acción con el uso prolongado. 

• Acción Antipirético: Reduce la temperatura corporal elevada, como la fiebre, pero no si es normal o está elevada por el ejercicio físico o la temperatura ambiental. Se utilizan ampliamente para el tratamiento sintomático de la hipertermia, aunque este uso debe ser matizado: la fiebre solo debe reducirse cuando suponga gran incomodidad para el paciente o un riesgo (convulsiones febriles en niños). En ocasiones deben preferirse métodos físicos para reducir la fiebre. Otras veces la reducción de la fiebre puede inhibir la producción de anticuerpos (infecciones víricas).

• Acción Antiinflamatoria y antirreumática: Los síntomas inflamatorios (aumento de la permeabilidad vascular, edema, congestión local, dolor) son atenuados por estos fármacos, aunque en los procesos reumáticos no se evitan las lesiones de los tejidos (cardiacas, viscerales, articulares) ni se detiene el progreso de la enfermedad. Los antiinflamatorios pueden actuar también sobre mucopolisacáridos del tejido conjuntivo, limitando la difusión del proceso inflamatorio. 

Reacciones adversas de los AINEs

Las reacciones adversas de los AINEs son las siguientes:

Gastrointestinales: Ulceración, perforación y sangrado (2-4 %). Mayor riesgo de estos en pacientes con antecedentes de úlcera péptida, intolerancia a otros AINEs, enfermedad cardiovascular y edad mayor de 65 años, esofagitis, pancreatitis, discretos cambios bioquímicos hepáticos.

Renal: Insuficiencia renal, necrosis papilar, síndrome nefrótico, nefritis intersticial y fallo renal. Mayor riesgo en insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis, insuficiencia renal y ancianos.

Cardiovascular: Hipertensión arterial y secundariamente, infartos de miocardio y accidentes vasculares encefálicos. Mayor riesgo en pacientes que usan betabloqueadores.

Encefálico: Mayor riesgo en pacientes que usan betabloqueadores.

Hematológicas: Hemorragias por interferir con función antiagregante de las plaquetas, neutropenia y otras citopenias por fallo medular, principalmente con indometacina y fenilbutazona.

Respiratorio: Asma, rinitis, anafilaxia.

Dermatológicas: Eritema multiforme (Steven-Johnson), angioedemas, fotosensibilidad, urticaria. Más cuidado con los derivados de los oxicanes.

Sistema nervioso central: Cefaleas. Depresión, confusión, alucinaciones, trastornos de personalidad, pérdida de memoria, irritabilidad. El ibuprofen, meningitis asépticas.